Мята перечная (лист) содержит эфирное (мятное) масло 0,4–0,6% (ментол до 60%, ментон, ментилацетат и др.), флавоноиды, эфиры изовалериановой кислоты, лимонен, цинеол, дубильные вещества, танины, горечи.
Мята перечная оказывает умеренный седативный, антиангинальный, антигипоксический эффект, антисептическое, обезболивающее, противорвотное действие. Лечебные эффекты обусловлены преимущественно компонентами эфирного масла, особенно ментолом. Ментол раздражает холодовые рецепторы слизистой оболочки рта, что стимулирует выработку и высвобождение энкефалинов, эндорфинов, динорфинов и пептидов, которые играют важную роль в регуляции болевых ощущений, проницаемости и тонусе сосудов, в модуляции медиаторных систем.  В результате происходит рефлекторное расширение сосудов сердца, головного мозга, легких. Эфиры изовалериановой кислоты обусловливают седативное действие.

Препараты мяты перечной в составе моно- и комбинированных препаратов применяются для лечения повышенной возбудимости нервной системы, неврозов. легких расстройств сна, кардиалгии, стенокардии, вегето-сосудистой дисфункции с тахикардией и артериальной гипертензией.